Metiltestosterona

La metiltestosterona, vendida bajo las marcas Android, Metandren y Testred, entre otras, es un medicamento con andrógenos y esteroides anabólicos (AAS) que se usa en el tratamiento de niveles bajos de testosterona en hombres, pubertad retrasada en niños, en dosis bajas como componente de la terapia hormonal de la menopausia para los síntomas de la menopausia como sofocos, osteoporosis y bajo deseo sexual en las mujeres, y para tratar el cáncer de mama en las mujeres. Se toma por vía oral o se sostiene en la mejilla o debajo de la lengua.

Promueve la formación, el desarrollo y la maduración de los órganos sexuales masculinos y resiste el estrógeno, inhibe el crecimiento endometrial y la función pituitaria ovárica. Promueva la síntesis y el metabolismo de proteínas, excite la función hematopoyética de la médula ósea y estimule la producción de células sanguíneas. Utilizado clínicamente para el hipogonadismo masculino, anorquidismo y criptorquidia; enfermedades ginecológicas, como menorragia, miomas uterinos, endometriosis, osteoporosis senil y anemia aplásica en niños.

Los efectos secundarios de la metiltestosterona incluyen síntomas de masculinización como acné, aumento del crecimiento del vello, cambios en la voz y aumento del deseo sexual. También puede causar efectos estrogénicos como retención de líquidos, sensibilidad en los senos y agrandamiento de los senos en los hombres y daño hepático. El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Tiene efectos androgénicos moderados y efectos anabólicos moderados, lo que lo hace útil para producir masculinización.

La metiltestosterona se descubrió en 1935 y se introdujo para uso médico en 1936. Se fabricó poco después del descubrimiento de la testosterona y fue uno de los primeros AAS sintéticos que se desarrollaron. Además de su uso médico, la metiltestosterona se usa para mejorar el físico y el rendimiento, aunque no se usa tan comúnmente como otros AAS para tales fines debido a sus efectos androgénicos, efectos estrogénicos y riesgo de daño hepático.

 

 

 

1) Médico

La metiltestosterona se usa o se ha usado en el tratamiento de la pubertad retrasada, el hipogonadismo, la criptorquidia y la disfunción eréctil en los hombres, y en dosis bajas para tratar los síntomas de la menopausia (específicamente para la osteoporosis, los sofocos y para aumentar la libido y la energía), el dolor mamario posparto e ingurgitación, y cáncer de mama en las mujeres. Está específicamente aprobado en los Estados Unidos para el tratamiento del hipogonadismo y la pubertad retrasada en los hombres y el tratamiento del cáncer de mama avanzado e inoperable en las mujeres. También se aprobó en dosis bajas en combinación con estrógenos esterificados para el tratamiento de síntomas vasomotores de moderados a graves asociados con la menopausia en mujeres en los Estados Unidos, pero esta formulación se suspendió y, por lo tanto, ya no se usa.

La metiltestosterona es menos eficaz para inducir la masculinización que la testosterona, pero es útil para mantener la masculinización establecida en adultos.

Las dosis de metiltestosterona utilizadas son de 10 a 50 mg/día en hombres para usos médicos comunes como hipogonadismo y pubertad retrasada, así como para mejorar el rendimiento y el físico, y 2,5 mg/día en mujeres para los síntomas de la menopausia. Se han usado dosis más altas de 50 a 200 mg/día para tratar a mujeres con cáncer de mama inoperable que no ha respondido a otras terapias, aunque tales dosis se asocian con virilización irreversible grave.

vte Formulaciones y dosis de terapia de reemplazo de andrógenos utilizadas en hombres

vte Formulaciones y dosis de terapia de reemplazo de andrógenos utilizadas en mujeres

vte Dosis de andrógenos/esteroides anabólicos para el cáncer de mama

2) no médicos

La metiltestosterona se utiliza con fines de mejora del rendimiento físico por parte de atletas competitivos, culturistas y levantadores de pesas, aunque no se usa comúnmente en relación con otros AAS para tales fines.

 

 

Ver también: Estrógenos esterificados/metiltestosterona y Estrógenos conjugados/metiltestosterona

La metiltestosterona generalmente se usa como medicamento oral. También está disponible bajo las marcas Metandren y Oreton Methyl para uso específico por vía bucal o sublingual. La metiltestosterona está disponible en forma de comprimidos orales de 2, 5, 10 y 25 mg. También estaba disponible en combinación con estrógenos como estrógenos esterificados/metiltestosterona (0.625 mg/1.25 mg, 1.25 mg/2.5 mg) y estrógenos conjugados/metiltestosterona (0.625 mg/5.0 mg, 1,25 mg/10 mg).

 

 

Los inhibidores de la aromatasa se pueden usar para reducir o prevenir los efectos estrogénicos de la metiltestosterona y los inhibidores de la 5 -reductasa se pueden usar para prevenir su potenciación en los llamados tejidos "androgénicos" y, por lo tanto, mejorar su proporción de actividad anabólica a androgénica y reducir su tasa de efectos secundarios androgénicos. Los antiandrógenos como la bicalutamida y el acetato de ciproterona pueden bloquear los efectos anabólicos y androgénicos de los EAA como la metiltestosterona.

 

 

1. Absorción

La metiltestosterona ha mejorado drásticamente la biodisponibilidad oral y la estabilidad metabólica en relación con la testosterona. Esta diferencia se debe al grupo metilo C17, que produce un impedimento estérico y evita el metabolismo. La biodisponibilidad oral de la metiltestosterona es de alrededor del 70 por ciento y se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La metiltestosterona también se puede tomar por vía bucal o sublingual. Aunque es eficaz por vía oral, la metiltestosterona es más eficaz por estas vías no orales, que se dice que duplican aproximadamente su biodisponibilidad y requieren la mitad de la dosis oral.

Los niveles circulantes de metiltestosterona con la administración de 1.25 a 2.5 mg/día de metiltestosterona oral en mujeres están en el rango de 20 a 30 ng/dL. En comparación con la testosterona, la metiltestosterona es al menos tan potente como un AAS. Sin embargo, debido a la gran disminución en los niveles de globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) y, por lo tanto, al aumento de la testosterona libre no unida causada por la metiltestosterona, los efectos androgénicos pueden ser mayores que los reflejados. simplemente por los niveles de metiltestosterona.

2. Distribución

La metiltestosterona se une en gran medida a las proteínas, aproximadamente en un 98 por ciento.[8] El medicamento tiene una afinidad baja pero significativa por la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) en el suero humano, aproximadamente el 25 por ciento de la testosterona y el 5 por ciento de la DHT.

3. Metabolismo

La vida media biológica de la metiltestosterona es de aproximadamente 3 horas (rango de 2,5 a 3,5 horas). Se dice que la duración de la acción de la metiltestosterona es de 1 a 3 días y se describe como relativamente corta entre los AAS.

4. Excreción

La metiltestosterona se excreta en un 90 por ciento en la orina como conjugados y otros metabolitos, y en un 6 por ciento en las heces.

5. Datos clínicos

1) Nombres comerciales: Agoviron, Android, Metandren, Oraviron, Oreton, Testovis, Testred, Virilon, otros

2) Otros nombres: RU-24400; NSC-9701; 17 -metiltestosterona; 17 -Metilandrost-4-en-17 -ol-3-uno

3) Número CAS: 58-18-4

4) CID de PubChem: 6010

5) Fórmula: C₂₀H₃₀O₂

6) Masa molar: 302.458 g·mol−1

 

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La metildrostanolona, ​​también conocida como Superdrol o metasterona, es un esteroide androgénico anabólico activo por vía oral (AAS). Originalmente se desarrolló en la década de 1950 como un compuesto farmacéutico, pero ya no está disponible para uso médico legítimo. La metildrostanolona se utiliza principalmente por sus efectos anabólicos en el culturismo y la mejora del rendimiento deportivo.

Estos son algunos de los principales efectos y usos de la metildrostanolona:

1. Crecimiento muscular: la metildrostanolona es altamente anabólica, lo que significa que promueve el crecimiento muscular y aumenta la síntesis de proteínas. Puede conducir a ganancias significativas en la masa muscular magra cuando se usa junto con una dieta y un entrenamiento adecuados.

2. Mejora de la fuerza: la metildrostanolona es conocida por su capacidad para aumentar la fuerza y ​​la potencia, lo que permite a los atletas levantar pesos más pesados ​​y rendir a intensidades más altas.

3. Rendimiento atlético mejorado: los usuarios de metildrostanolona a menudo informan un rendimiento atlético mejorado, que incluye una mayor resistencia, resistencia y rendimiento físico general.

4. Aspecto seco y duro: la metildrostanolona no se convierte en estrógeno, lo que significa que normalmente no causa retención de líquidos ni hinchazón. Como resultado, puede contribuir a una apariencia seca, delgada y dura de los músculos.

Es importante tener en cuenta que el uso de metildrostanolona, ​​al igual que otros esteroides anabólicos, se considera ilegal y potencialmente peligroso sin receta médica. Conlleva varios riesgos y efectos secundarios potenciales, que incluyen toxicidad hepática, problemas cardiovasculares, desequilibrios hormonales y efectos psicológicos. Además, la metildrostanolona tiene un fuerte efecto supresor sobre la producción natural de testosterona, lo que requiere una terapia posterior al ciclo para restaurar los niveles hormonales.

 

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